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MDA-MB-231 cells
" in MCE Product Catalog:
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Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
Chemical Structure |
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HY-146511
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Others
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Cancer
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Anticancer agent 41 是一种有效的抗癌剂,对 MDA-MB-231 细胞具有良好的抗肿瘤活性,其 IC50 为 3.99 μM。
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HY-163112
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Others
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Cancer
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Anticancer agent 179 (Compound 3) 是三布毒素类似物。Anticancer agent 179 可以阻止 MDA-MB-231 乳腺癌细胞的迁移。
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HY-146783
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PAK
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Cancer
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ZINC194100678 是一种有效的 PAK1 抑制剂,IC50 为 8.37 μM。ZINC194100678 可抑制 MDA-MB-231 细胞增殖。ZINC194100678 可用于抗癌研究。
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HY-157797
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Others
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Cancer
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SN-38-CM2 BS2 是一种分裂酯酶,在体外 5 min 内转化为 SN-38 的转化率 >95%。SN-38-CM2 诱导蛋白-蛋白相互作用 (PPI) 依赖性酯酶介导 MDA-MB-231 细胞死亡。
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HY-144638
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Apoptosis
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Cancer
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JMX0293 是一种 O-烷基氨基连接的水杨酰胺衍生物化合物。JMX0293 对 MDA-MB-231 细胞系保持良好的效力 (IC50 = 3.38 μM),同时对人非致瘤性乳腺上皮细胞系 MCF-10A 的毒性非常低 (IC50> 60 μM)。JMX0293 抑制 STAT3 磷酸化并促进 TNBC MDA-MB-231 细胞中的凋亡 (apoptosis)。JMX0293 在体内显着抑制 MDA-MB-231 异种移植肿瘤的生长而没有显着毒性。
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HY-143468
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Apoptosis
MEK
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Cancer
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MEK-IN-5 是一种有效的 MEK 抑制剂和 NO 供体。MEK-IN-5 以剂量和时间依赖性方式显著降低 pMEK 和 pERK 的表达水平。MEK-IN-5 诱导 MDA-MB-231 细胞凋亡 (apoptosis)。
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HY-143903
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PIN1
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Cancer
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ZL-Pin13 是一种高效细胞活性共价抑制剂,靶向 Pin1,IC50 为 67 nM。ZL-Pin13 有效抑制 MDA-MB-231 细胞的增殖并下调 Pin1 底物。
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HY-156026
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FAK
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Cancer
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FAK-IN-11 (Compound 4l) 是一种 FAK 抑制剂。FAK-IN-11 与 FAK 的 ATP 结合袋结合,并抑制 FAK 蛋白的磷酸化。FAK-IN-11 对 MDA-MB-231 细胞显示出细胞毒活性,IC50 为 13.73? μM。FAK-IN-11 诱导非凋亡方式的 MDA-MB-231 细胞死亡。
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HY-146203
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FAK
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Cancer
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化合物26f不仅优化了有效抑制酶(IC50= 28.2 nM),也表现出相对较少的细胞毒性(IC50= 3.32 μM),并以剂量依赖性方式诱导MDA-MB-231细胞凋亡,有效阻断G0/G1期MDA-MB-231细胞。
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HY-145652
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AMP-945
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FAK
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Cancer
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Narmafotinib (AMP-945) 是粘着斑激酶 (FAK) 的抑制剂 (KD=0.21 nM)。Narmafotinib 抑制 MDA-MB-231 细胞中 397Y-FAK 的自磷酸化,IC50=7 nM,具有较低的细胞毒性 (IC50=2.7 μM, MDA-MB-231 细胞)。
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HY-162352
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HY-15518
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IAP
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Cancer
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LCL161是 IAP 的抑制剂,抑制 HEK293 细胞中 XIAP 和 MDA-MB-231细胞中 cIAP1 的 IC50 分别为 35 和 0.4 nM。
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HY-110329
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Others
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Cancer
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ML179 (SR-1309) 是一种反向 LRH1 (Liver receptor homologue-1) 激动剂,IC50 为 320 nM。ML179 在 MDA-MB-231 细胞中显示出抗增殖活性。ML179 具有研究 ER 阴性乳腺癌的潜力。
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HY-155249
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Microtubule/Tubulin
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Cancer
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KGP591 是一种微管蛋白聚合抑制剂 (IC50 0.57µM)。KGP591 诱导 MDA-MB-231 细胞显著的 G2/M 停滞并抑制细胞迁移,破坏微管结构和细胞形态。KGP591 在原位肾癌模型 (RENCA) 中显示抗肿瘤活性。
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HY-146283
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Histone Demethylase
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Cancer
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LSD1-IN-18 (compound 7) 是一种有效的,非共价的和选择性的 LSD1 抑制剂,其 Ki 值为 0.156 μM,KD 为 0.075 μM。LSD1-IN-18 在 THP-1 白血病细胞和 MDA-MB-231 乳腺癌细胞中显示出抗增殖活性,其 IC50 (72 h) 分别为 0.16 和 0.21 μM。
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HY-146284
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Histone Demethylase
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Cancer
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LSD1-IN-19 (compound 29) 是一种有效的,非共价的和选择性的 LSD1 抑制剂,其 Ki 值为 0.108 μM,KD 为 0.068 μM。LSD1-IN-19 在 THP-1 白血病细胞和 MDA-MB-231 乳腺癌细胞中显示出抗增殖活性,其 IC50 (72 h) 分别为 0.17 和 0.40 μM。
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HY-16191
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HY-153272
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HY-120275
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Bcl-2 Family
Apoptosis
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Cancer
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CYD-2-11 是一种选择性的 Bax 激动剂,Ki 值为 34.1 nM。CYD-2-11 诱导细胞凋亡,对 MDA-MB-231 和 MCF-7 乳腺癌细胞系具有抗增殖作用,IC50 值为 3.22 和 3.81 μM。CYD-2-11 在 MDA-MB-231 肿瘤模型中抑制肿瘤生长。CYD-2-11 可用于乳腺癌和肺癌的研究。
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HY-146324
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PROTACs
CaMK
Apoptosis
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Cancer
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PROTAC eEF2K Degrader-1 (Compound 11l) 是一种靶向 eEF2K 的 PROTAC 小分子,介导 eEF2K 降解,且诱导 MDA-MB-231 细胞凋亡 (apoptosis)。
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HY-114979
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HY-112842
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Ras
CDK
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Cancer
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MBQ-167 是 Ras 相关的 C3 型肉毒素底物 (Rac) 和细胞分裂周期蛋白 (Cdc42) 的双抑制剂,其对 Rac 1/2/3 的 IC50 值为 103 nM, 对 Cdc42 的 IC50 值为 78 nM。
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HY-N6990
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Others
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Cancer
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Anhydrosecoisolariciresinol 主要源于 Wedelia biflora,具有抗癌活性。
Anhydrosecoisolariciresinol 抑制人乳腺癌细胞系 MCF-7 和 MDA-MB-231 的生长。
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HY-146037
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Apoptosis
Aurora Kinase
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Cancer
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Aurora A inhibitor 2 (Compound 16h) 是一个有效的 Aurora A kinase 抑制剂,其 IC50 值为 21.94 nM。Aurora A inhibitor 2 诱导 MDA-MB-231 细胞 caspase 依赖性凋亡 (apoptosis)。
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HY-144876
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Reactive Oxygen Species
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Cancer
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RIDR-PI-103 是一种活性氧 (ROS) 诱导的活性分子释放前体,具有与泛 PI3K 抑制剂 (PI-103) 连接的自环化部分。Doxorubicin 和 RIDR-PI-103 在 MDA-MB-361 和 MDA-MB-231 细胞中显示出抑制癌细胞增殖的协同作用。
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HY-129163
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10-Acetylphenoxazine
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Pim
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Cancer
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HJ-PI01 (10-Acetylphenoxazine) 是一种具有口服活性的 Pim-2 抑制剂。HJ-PI01 诱导癌细胞凋亡和自噬性细胞死亡。HJ-PI01 抑制 MDA-MB-231 异种移植小鼠肿瘤生长。HJ-PI01 可用于癌症研究。
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HY-139665
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HY-146786
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PAK
Apoptosis
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Cancer
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ZMF-10 是一种高效的 PAK1 抑制剂,对 PAK1、PAK2 和 PAK3 的 IC50 分别为 174 nM、1.038 μM 和 1.372 μM。ZMF-10 可抑制 PAK1 活性,影响 MDA-MB-231 细胞中 PAK1 调控的细胞凋亡 (apoptosis)、内质网应激和迁移。ZMF-10 可用于抗癌研究。
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HY-108317
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Others
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Cancer
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ABL127 是一个有选择且共价的蛋白质甲基酯酶 1 (PME-1) 抑制剂,在 HEK293T 和 MDA-MB-231 细胞中的 IC50 值分别为 6.4 和 4.2 nM。
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HY-156402
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Topoisomerase
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Cancer
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AuM1Gly 是一种拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂。AuM1Gly 影响 MDA-MB-231 乳腺癌细胞的生长,对应的 IC50 低至纳摩尔范围。
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HY-146285
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HY-149714
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ICMT
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Cancer
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J6-3 是 ICMT 的抑制剂,IC50 为 0.6 μM,具有抗癌活性。J6-3 抑制 MDA-MB231 细胞的 IC50 为 3.4 μM。
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HY-162034
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FAK
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Cancer
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FAK-IN-17 是粘附斑激酶 (FAK) 抑制剂。FAK-IN-17 具有抗癌活性,在A549 和MDA-MB-231 细胞中的IC50 值分别为 130 nM 和 94 nM。
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HY-115903A
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HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
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Cancer
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HIF-1α-IN-2 hydrochloride 是一种有效的 HIF-1α 抑制剂,具有抗癌作用,在 MDA-MB-231 和 MiaPaCa-2 细胞 IC50 中分别为 28 nM 和 15 nM。HIF-1α-IN-2 hydrochloride 通过阻断转录和蛋白质翻译抑制来 HIF-1α 的表达。
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HY-13808
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HY-160066
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Others
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Cancer
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SYL3C aptamer sodium 是靶向癌细胞表面的上皮细胞粘附分子 (EpCAM) 的 DNA 核酸适配体。SYL3C aptamer sodium 靶向包括 MDA-MB-231、Kato III、HT-29、T47D 和 SW480 在内的多种人癌细胞系。SYL3C aptamer sodium 针对乳腺癌细胞 MDA-MB-231 和胃癌细胞 Kato III 的 Kd 分别为 38 nM 和 67 nM。SYL3C aptamer sodium 具有稳定性、高结合亲和力和选择性,可用于靶向癌症治疗、癌细胞成像和循环肿瘤细胞检测。
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HY-148368
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Bcl-2 Family
Apoptosis
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Cancer
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CYD-4-61 是一种用于乳腺癌研究的新型 Bax 激活剂。CYD-4-61 抑制三阴性乳腺癌 MDA-MB-231 和 ER 阳性乳腺癌 MCF-7 细胞系增殖。CYD-4-61 激活 Bax 蛋白诱导细胞色素 c 释放,调节凋亡生物标志物,导致癌细胞凋亡 (apoptosis)。
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HY-149033
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Others
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Cancer
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Kobusine derivative-2 是一种 kobusine 衍生物,对癌细胞具有抗增殖活性。Kobusine derivative-2 可诱导 MDA-MB-231 细胞阻滞在亚 G1 期。具有抗癌活性。
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HY-115903
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HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
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Cancer
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HIF-1α-IN-2 是一种有效的 HIF-1α 抑制剂,具有抗癌作用,在 MDA-MB-231 和 MiaPaCa-2 细胞 IC50 中分别为 28 nM 和 15 nM。HIF-1α-IN-2 通过阻断转录和蛋白质翻译抑制来 HIF-1α 的表达。
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HY-146516
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HY-101567
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HY-N0431
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MMP
ERK
JNK
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Cancer
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黄芪皂苷 IV
Astragaloside IV 是从黄芪中分到的皂苷类物质,能够抑制 ERK1/2 和 JNK 的激活,在乳腺癌细胞 MDA-MB-231 中,能够下调 (MMP)-2,(MMP)-9 的信号通路。
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HY-139376
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FGFR
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Cancer
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FGFR1 inhibitor-2 是一个 FGFR1 抑制剂(IC50 为 4.55 μM 在 MDA-MB-231细胞中)。FGFR1 inhibitor-2 可用于转移性三阴性乳腺癌的研究。
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HY-N3057
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Others
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Cancer
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Pinostrobin chalcone 是一种天然的抗 MDA-MB-231 和 HT-29 结肠癌细胞株的细胞毒化合物(IC50 = 20.42±2.23 and 22.51±0.42 μg/mL)。
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HY-161096
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ROR
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Cancer
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Antitumor agent-127 (compound 1) 是一种亲本大环肽。Antitumor agent-127 在 786-O 和 MDA-MB-231 肿瘤细胞系中表现出与 ROR1 的纳摩尔细胞结合和相对良好的内化。
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HY-155309
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YAP
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Cancer
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LM-41 是一种 Flufenamic acid 衍生的 TEAD 抑制剂,可强烈降低 CTGF、Cyr61、Axl 和 NF2 的表达。LM-41 抑制人 MDA-MB-231 乳腺癌细胞的迁移。
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HY-162012
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YAP
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Cancer
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HC-258 与 TEAD PA 口袋中的半胱氨酸结合。HC-258 降低 CTGF、CYR61、AXL 和 NF2 转录物水平并抑制 MDA-MB-231 乳腺癌细胞的迁移。
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HY-N7507
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Others
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Cancer
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Sempervirine 是从 Gelsemium sempervirens 中分离得到的具有抗肿瘤活性的吲哚生物碱。Sempervirine 抑制 Raji、MDA-MB-231 和 HeLa 的肿瘤细胞 EC50 值分别为 2.7 μM、1.77 μM、1.96 μM。
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HY-157151
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HY-129578
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HY-N0448
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HY-N1231
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Kushenol F
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Apoptosis
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Cancer
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苦参总黄酮
Sophoraflavanone G (Kushenol F) 是从苦参中提取得到的,具有抗肿瘤和抗炎特性。Sophoraflavanone G (Kushenol F) 通过抑制 MAPK 相关途径诱导 MDA-MB-231 和 HL-60 细胞凋亡 (apoptosis)。
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HY-W369099
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STAT
Apoptosis
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Cancer
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HJC0152 (free base) 是一种有口服活性的,有效的 STAT3 抑制剂。HJC0152 (free base) 抑制细胞周期进程,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。HJC0152 (free base) 显著抑制小鼠体内的 MDA-MB-231 异种移植瘤的生长。
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HY-156403
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Topoisomerase
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Cancer
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AuM1Phe 是一种 N-杂环卡宾 (NHC) 金属络合物,可阻断人类拓扑异构酶 I 活性和肌动蛋白聚合反应。AuM1Phe 影响 MDA-MB-231 乳腺癌细胞的生长,IC50 值为 1.2 μM。
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HY-163113
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Others
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Cancer
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Anticancer agent 180 (compound 4) 是存在于真菌菌株中的一种次生代谢物,通过与链霉菌的物理相互作用而提取得到。Anticancer agent 180 具有潜在抗肿瘤活性,可抑制 MDA-MB-231 乳腺癌细胞的迁移。
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HY-153910
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Others
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Cancer
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AGPS-IN-1 (Compound 2i) 是一种有效的 AGPS 结合剂。AGPS-IN-1 降低醚脂水平和细胞迁移率。AGPS-IN-1 抑制前列腺 PC-3 和乳腺癌 MDA-MB-231 癌细胞中的上皮间质转化 (EMT)。
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HY-W667666
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Others
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Others
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Anthragallol 1,2-dimethyl ether 可以从 O. umbellata 中分离出来。 Anthragallol 1,2-dimethyl ether 具有细胞毒性,对A549细胞和MDA-MB-231细胞的 IC50 值分别为5.9和8.8 μg/ml。
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HY-146751
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PI3K
Akt
mTOR
Apoptosis
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Cancer
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PI3K/Akt/mTOR-IN-2 是一种有效的 PI3K/AKT/mTOR 抑制剂。PI3K/Akt/mTOR-IN-2 具有抗癌作用,并对 MDA-MB-231 细胞具有选择性,IC50 为 2.29 μM。PI3K/Akt/mTOR-IN-2 可诱导癌细胞周期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis)。
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HY-156378
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Aurora Kinase
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Cancer
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Aurora A inhibitor 3 (Compound 5h) 抑制 Aurora-A 激酶,IC50 值分别为 0.78 μM。Aurora A inhibitor 3 具有细胞毒性,对 MCF-7 和 MDA-MB-231细胞,GI50值分别为 0.12 μM 和 0.63 μM。
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HY-149715
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ICMT
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Cancer
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R1-11 是吲哚类 ICMT 抑制剂,IC50 为 0.6 μM,具有抗癌活性。R1-11 抑制 MDA-MB231 和 PC3 细胞的 IC50s 分别为 2.2 μM 和 2.0 μM。
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HY-114324
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PROTACs
PARP
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Cancer
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PROTAC PARP1 degrader是基于 MDM2 E3配体的 PARP1 降解剂。它可显著诱导PARP1剪切和程序性死亡。在10 μM,24 h时,PROTAC PARP1 degrader抑制MDA-MB-231的 IC50 值为6.12 μM。
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HY-155969
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EGFR
Apoptosis
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Cancer
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EGFR-IN-83 (Compound 9) 是一种 EGFR 抑制剂 (IC50: 2.53 nM)。EGFR-IN-83 对 MCF-7 和 MDA-MB-231 细胞具有抗增殖活性,IC50 分别为 2.50 μM 和 1.96 μM。EGFR-IN-83 可诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
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HY-156273
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HY-N12607
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Others
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Cancer
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Garcilatelic acid (Compound 5) 是一种可以从侧花藤黄 (Garcinia lateriflora) 中分离得到的化合物。Garcilatelic acid 对肿瘤细胞系 (A549, MDA-MB-231, MCF-7, KB and KB-VIN) 具有抗增殖活性,IC50 值为 0.5-1.3 μM。
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HY-163369
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HDAC
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Cancer
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HDAC6-IN-35 (compound C4 (ZINC000077541942)) 是一种有效的、可穿透血脑屏障的 HDAC6 抑制剂,IC50 值为 4.7 μM。HDAC6-IN-35 对 MDA-MB-231 具有细胞毒性,EC50 值为40.6 μM。
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HY-161257
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Autophagy
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Cancer
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CDC20-IN-1 (Compound E1) 是一种 CDC20 的特异性抑制剂,可用于三阴性乳腺癌的研究。CDC20-IN-1 可诱导癌细胞的自噬,抑制 MDA-MB-231细胞增殖,IC50 值为 1.43 μM。
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HY-N10965
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Others
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Cancer
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Gambogic acid B 是一种活性化合物。Gambogic acid B 可从 Garcinia hanburyi 的树脂中分离得到。Gambogic acid B 对 A549、HCT116 和 MDA-MB-231 细胞具有细胞毒性,IC50 值分别为 1.60 μM、6.88 μM 和 0.87 μM。
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HY-156097
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Others
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Cancer
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Anticancer agent 158 (compound 7c) 是强效的抗癌剂,抑制 HepG-2, MDA-MB-231, HCT-116 细胞系的 IC50s 分别为 7.93 μM,9.28 μM,13.28 μM,181.89 μM,。
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HY-15985
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HY-15985A
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HY-161151
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DNA/RNA Synthesis
Apoptosis
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Cancer
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Frangulin B (Compd 11g) 具有抗癌活性,是有效的 RecQ解旋酶抑制剂。Frangulin B (Compd 11g) 可同时诱导 HCT-116和 MDA-MB-231 的细胞凋亡,同时可将 HCT-116 细胞阻滞在 G2/M 期。
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HY-109523
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HY-152945
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NF-κB
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Cancer
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Antiproliferative agent-22 (compound 2) 是一种抗癌剂。Antiproliferative agent-22 对 MCF-7、MDA-MB-231 和 MDA-MB-468 细胞具有抗增殖活性,IC50 值分别为 6.2 μM、3.3 μM 和 3.3 μM。
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HY-155350
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Microtubule/Tubulin
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Others
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Tubulin polymerization-IN-53 是 β-微管蛋白聚合的抑制剂。Tubulin polymerization-IN-53 可以将细胞周期阻滞在G2/M阶段。微管蛋白聚合-IN-53对MDA-MB-231细胞系具有抗增殖功效,IC50 值为3.24 μM。
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HY-129458
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HY-155039
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Others
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Cancer
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Antitumor agent-105 (Compound 37) 是一种抗肿瘤剂。Antitumor agent-105 对 A549、H1299、H460、HCT116、MDA-MB-231 细胞具有抗肿瘤活性,IC50 值分别为 6.7、8.3、4.3、4.4、6.7 μM。
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HY-155127
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Others
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Cancer
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Antiproliferative agent-33 (Compound 2g) 是一种抗增殖剂、抗真菌剂和抗菌剂。Antiproliferative agent-33 抑制 MDA-MB-231 细胞增殖 (IC50: 16.38 μM)。Antiproliferative agent-33 抑制革兰氏阴性菌生长,抑制 S. faecalis 的 MIC 值为 8 μg/mL。
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HY-144699
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Estrogen Receptor/ERR
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Cancer
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ERRα antagonist-2 (Compound 11) 是一种潜在的 ERRα (雌激素受体相关受体 α) 反向激动剂,IC50 值为 0.80 μM。ERRα antagonist-2 抑制 ER 阴性 MDA-MB-231 细胞的迁移和侵袭。ERRα antagonist-2 在体内抑制乳腺癌生长。
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HY-149898
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Others
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Cancer
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Antitumor agent-109 (compound 6)是一种靶向 CD44 的透明质酸 (Hyaluronic acid (HY-B0633A)) 抑制剂,也是一种抗肿瘤剂。透明质酸与分化簇 44 (CD44) 相互作用,参与肿瘤生长和侵袭。Antitumor agent-109 抑制 MDA-MB-231 细胞,EC50 值为 0.59 μM。
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HY-156098
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c-Met/HGFR
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Cancer
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c-Met-IN-19 (Compound 21j) 是一种 c-Met 抑制剂 (IC50: 1.99 nM)。c-Met-IN-19 对 A549、HT-29、SGC-7901、MDA-MB-231 细胞具有细胞毒性,IC50s 为 0.25、0.36、0.98、0.76 μM。
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HY-N2741
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Bcl-2 Family
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Cancer
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Vitexin B-1 是 Bcl-2 的抑制剂和 Caspase 的激动剂。Vitexin B-1 对 MCF-7、ZR-75-1、MDA-MB-231 和 COC1 细胞有细胞毒性并诱导细胞凋亡, IC50 分别为 3.2、2.1、1.8 和 0.39 μM。
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HY-138210
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Fungal
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Infection
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N,O-Diacetyltyramine 是一种可以从放射菌假诺卡氏菌 VUK-10 中分离得到的具有抑菌活性和细胞毒性的化合物。N,O-Diacetyltyramine 对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌和真菌具有抗菌活性。 N,O-Diacetyltyramine 对 MDA-MB-231、HeLa、MCF-7 和 OAW-42 细胞具有细胞毒性。
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HY-126005
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Sodium Channel
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Cancer
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VGSC blocker 1 是 neonatal isoform of the VGSC subtype Nav1.5 (nNav1.5) 的有效小分子阻断剂。VGSC blocker 1 在人乳腺癌细胞系 MDA-MB-231 中,1 μM 处阻断 Ina 峰值电流 34.9%,在 1 μM 处抑制细胞侵袭 0.3%,且不影响细胞活力。
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HY-100353
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N-Lauroyl-D-erythro-sphingosine; N-Laurylsphingosine
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Others
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Metabolic Disease
Cancer
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C12-Ceramide (N-Lauroyl-D-erythro-sphingosine) 是一种天然存在的神经酰胺,由 C12 鞘磷脂水解形成。C12-Ceramide 可以增强 MDA-MB-231 细胞中 Doxorubicin 的毒性。C12-Ceramide 还可用于诊断 A 型和 B 型尼曼匹克症。
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HY-132305
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VEGFR
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Cancer
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VEGFR-3-IN-1 是一种有效的高选择性 VEGFR3 抑制剂,其 IC50 为 110.4 nM。VEGFR-3-IN-1 通过使 VEGFR3 信号通路失活,显著抑制 VEGF-C 诱导人真皮淋巴管内皮细胞 (HDLEC)、MDA-MB-231 和 MDA-MB-436 细胞的增殖和迁移,并且能有效抑制乳腺癌的生长。
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HY-160050
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Others
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Cancer
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CD63-1 aptamer sodium 是靶向 CD63 蛋白的高亲和力和特异性 DNA 适配体 (Kd: 38.71 nM)。CD63-1 aptamer sodium 能有效结合 CD63 阳性细胞,包括乳腺癌 MDA-MB-231 细胞和 CD63 过表达的 HEK293T 细胞,通过流式细胞术评估具有中等结合亲和力 (Kd~100 nM)。
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HY-160051
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Others
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Cancer
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CD63-2 aptamer sodium 是靶向 CD63 蛋白的高亲和力和特异性 DNA 适配体 (Kd: 78.43 nM)。CD63-1 aptamer sodium 能有效结合 CD63 阳性细胞,包括乳腺癌 MDA-MB-231 细胞和 CD63 过表达的 HEK293T 细胞,通过流式细胞术评估具有中等结合亲和力 (Kd~100 nM)。
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HY-114324A
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PROTACs
PARP
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Cancer
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rel-PROTAC PARP1 degrader 是 PROTAC PARP1 degrader (HY-114324) 的相对构型。PROTAC PARP1 degrader 是基于 MDM2 E3配体的 PARP1 降解剂。它可显著诱导PARP1剪切和程序性死亡。在10 μM,24 h时,PROTAC PARP1 degrader抑制MDA-MB-231的 IC50 值为6.12 μM。
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HY-146239
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EGFR
Thymidylate Synthase
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Cancer
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EGFR/HER2/TS-IN-2 (compound 17) 是一种有效的 EGFR/HER2 和 TS 抑制剂,其 IC50 分别为 0.173、0.125 和 1.12 μM。EGFR/HER2/TS-IN-2 对 MDA-MB-231 癌细胞具有细胞毒性活性,其 IC50 为 1.69 μM。
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HY-109523S
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HY-144306
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Estrogen Receptor/ERR
Apoptosis
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Cancer
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ERα degrader 4 是一种良好且具有选择性的雌激素受体 α (ERα) 降解剂 (MDA-MB-231、MCF-7 和 MCF-7/ADR 细胞中的 IC50 分别为 0.31 μM、0.41 μM 和 0.48 μM)。ERα degrader 4 对 MCF-7 细胞有较强的抑制活性。ERα degrader 4 是研究乳腺癌潜在的选择性雌激素受体降解剂候选活性分子。
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HY-149354
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Aurora Kinase
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Cancer
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Aurora Kinases-IN-4 (Compound 11c) 是一种共价 ATP 竞争性 aurora kinase A 抑制剂 (IC50: 1.7 nM)。Aurora Kinases-IN-4 抑制 SJSA-1、MDA-MB-231、A54、HeLa 细胞的细胞增殖,IC50s 为 4.27、1.54、3.08、6.99 μM。Aurora Kinases-IN-4 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。
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HY-155956
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Microtubule/Tubulin
Apoptosis
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Cancer
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GM-90257 是一种微管乙酰化 (microtubule acetylation) 抑制剂,可直接与 α-微管蛋白结合。GM-90257 可防止 α-微管蛋白乙酰转移酶 1 (αTAT1) 募集至 α-微管蛋白中的 K40 残基。GM-90257 会导致 MDA-MB-231 细胞凋亡 (apoptosis),对微管乙酰化水平相对较低的 MCF-10A 或 MCF-7 细胞影响较弱。
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HY-146452
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Apoptosis
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Cancer
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Anticancer agent 57 (compound 14) 对 MDA-MB-231、MDA-MB-468 和 MCF-7 细胞具有较强的抑制作用,IC50 为 6.43 ~ 8.00 μM。Anticancer agent 57 诱导细胞周期阻滞,显著促进细胞凋亡 (apoptosis)。Anticancer agent 57 可抑制 MADMB-231 异种移植裸鼠的肿瘤生长。Anticancer agent 57 可用于研究三阴性乳腺癌 (TNBC)。
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HY-161372
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PARP
c-Met/HGFR
Apoptosis
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Cancer
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PARP1/c-Met-IN-1 (Compound 16) 是 PARP1 和 c-Met 的选择性双重抑制剂,IC50分别为 3.3 和 32.2 nM。PARP1/c-Met-IN-1 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis),在 G2/M 期阻滞细胞周期。PARP1/c-Met-IN-1 在小鼠体内表现出抗肿瘤活性。
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HY-13807
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Histone Methyltransferase
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Cancer
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UNC0646 是一种有效的选择性组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂,其 IC50 为 6 nM。UNC0646 还是一种有效的 GLP 抑制剂 (IC50 <15 nM),对 G9a/GLP 的选择性比 SETD7,SUV39H2,SETD8 和 PRMT3 高。UNC0646 降低 MDA-MB-231 细胞中 H3K9me2 的水平,IC50 为 26 nM。
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HY-149635
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HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
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Cancer
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HIF-1α-IN-6 (compound 3s) 是一种 HIF-1α 抑制剂,在 MiaPaCa-2 和 MDA-MB-231 细胞中观察到的 IC50 值为 0.6 和 53.3 nM。HIF-1α-IN-6 可通过降低 HIF-1α mRNA 水平来抑制 HIF-1α 表达。
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HY-108447
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Ser/Thr Protease
SARS-CoV
PAI-1
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Infection
Cancer
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BC-11 hydrobromide 是一种选择性 TMPRSS2 抑制剂 (TMPRSS2 是病毒进入和 SARS-CoV-2 发病机制的关键宿主细胞因子) 和选择性尿激酶 (uPA) 抑制剂 (IC50=8.2 μM)。BC-11 hydrobromide 对三阴性 MDA-MB231 乳腺癌细胞具有细胞毒性。BC-11 hydrobromide 可用于病毒感染和癌症的研究。
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HY-146103
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Apoptosis
Reactive Oxygen Species
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Cancer
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Antiproliferative agent-7 (compound 8f) 是一种有效的抗增殖剂。Antiproliferative agent-7 对癌细胞 MCF-7、MDA-MB-231、HCT-116 和 FR-2 具有抗增殖活性,IC50 分别为 3.5 μM、15.54 μM、30.43 μM 和 34.8 μM。Antiproliferative agent-7 可促进 ROS 产生,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
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HY-150597
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HDAC
Apoptosis
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Cancer
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HDAC-IN-46 (compound 12c) 是一种有效的 HDAC 抑制剂,对 HDAC1 和 HDAC6 的 IC50 分别为 0.21 μM 和 0.021 μM。HDAC-IN-46 在 MDA-MB-231 细胞中上调 p-p38,下调 Bcl-xL 和 cyclin D1。HDAC-IN-46诱导细胞周期 G2 期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis)。HDAC-IN-46 可用于研究三阴性乳腺癌 (TNBC)。
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HY-155965
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VEGFR
PARP
Apoptosis
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Cancer
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VEGFR/PARP-IN-1 (Compound 14b) 是一种 VEGFR/PARP 双重抑制剂 (IC50s分别为 191 nM 和 60.9 nM)。VEGFR/PARP-IN-1 抑制 DNA 损伤修复,诱导细胞凋亡 (apoptosis),并将细胞阻滞在 G2/M 期。VEGFR/PARP-IN-1 对 BRCA 野生型乳腺癌细胞具有良好的抗增殖功效 对MDA-MB-231 和 MCF-7 细胞的 IC50 分别为 4.1 和 3.5 μM)。VEGFR/PARP-IN-1 是一种抗肿瘤和抗转移剂。
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HY-119257
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Farnesyl Transferase
Apoptosis
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Cancer
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ABT-100 是一种有效的,高选择性和口服活性的 farnesyltransferase 抑制剂。ABT-100 抑制细胞增殖 (对于 EJ-1,DLD-1,MDA-MB-231,HCT-116,MiaPaCa-2,PC-3 和 DU-145 细胞的 IC50 分别为 2.2 nM,3.8 nM,5.9 nM,6.9 nM,9.2 nM,70 nM 和 818 nM),可增加细胞凋亡并减少血管生成。ABT-100 具有广谱抗肿瘤活性。
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HY-149636
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EGFR
CDK
VEGFR
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Cancer
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Multi-target kinase inhibitor 2 (compound 5K) 是一种 multi-targeted kinase 抑制剂,具有抑制 EGFR、Her2、VEGFR2 和 CDK2 酶的活性,其 IC50 值范围为 40 ~ 204 nM。Multi-target kinase inhibitor 2 对 HepG2、HeLa、MDA-MB-231 和 MCF-7 均有细胞毒作用,IC50 值分别为 41、57、51 和 59 μM。Multi-target kinase inhibitor 2 诱导 HepG2 细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis)。
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HY-155113
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PROTACs
HSP
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Cancer
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PROTAC Hsp90α degrader 1 (Compound X10g) 是一种选择性 PROTAC Hsp90α 降解剂。PROTAC Hsp90α degrader 1 可用于乳腺癌研究。PROTAC Hsp90α degrader 1 抑制 MDA-MB-231、MDA-MB-468、MCF-7、MX-1 细胞增殖 的 IC50s 分别为 51.48 μM、16.46 μM、8.93 μM、11.95 μM。
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HY-156077
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Apoptosis
DNA/RNA Synthesis
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Cancer
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anti-TNBC agent-2 (3j) 是一种抗三阴性乳腺癌 (TNBC)的嘌呤衍生物。anti-TNBC agent-2 诱导 MDA-MB-231 细胞凋亡 (apoptosis),抑制其迁移和血管生成,抑制 TNBC 异种移植模型的肿瘤生长和转移,降低 Ki67 和 CD31 蛋白的表达。anti-TNBC agent-2 可用于三阴性乳腺癌的研究。
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HY-156444
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HDAC
CDK
Apoptosis
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Cancer
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HDAC1/CDK7-IN-1 (compound 8e) 是一种 CDK7 和 HDAC1 双重抑制剂,IC50 分别为 893 nM 和 248 nM。HDAC1/CDK7-IN-1 抑制 MDA-MB-231、MCF-7、A549 和 HCT-116 癌细胞的生长。HDAC1/CDK7-IN-1 诱导 HCT-116 细胞的细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis),并阻碍 HCT-116 细胞的迁移。
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HY-155982
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STAT
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Cancer
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STAT3-IN-20 (Compound 40) 是一种选择性 STAT3 抑制剂 (IC50: 0.65 μM)。STAT3-IN-20 结合 STAT3 的 SH2 结构域,抑制 STAT3 磷酸化、易位和下游基因转录。STAT3-IN-20 对 STAT3 过度激活的 DU145 和 MDA-MB-231 癌细胞表现出抗增殖活性 (IC50 分别为 2.97 μM 和 3.26 μM)。STAT3-IN-20 诱导细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis)。
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HY-156018
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PI3K
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Cancer
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PI3Kα-IN-13 (Compound 18a) 是一种 PI3Kα 抑制剂 (IC50: 2.5 nM)。PI3Kα-IN-13 诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。PI3Kα-IN-13 抑制癌细胞增殖,IC50s 分别为 0.75 μM (MCF-7)、3.79 μM (HCT-116)、13.71 μM (MDA-MB) -231), 9.85 μM (SW620)。PI3Kα-IN-13 抑制肿瘤细胞集落形成、迁移和侵袭。
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HY-162046
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Necroptosis
Ferroptosis
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Cancer
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Anticancer agent 178 (compound C2) 是一种有效的抗癌剂。Anticancer agent 178 对 MDA-MB 231 细胞增殖和代谢活性有抑制作用,IC50 为 1.1 和 4.2 μM。Anticancer agent 178 诱导细胞 ferroptosis 和 necroptosis。
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HY-163434
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EGFR
Histone Methyltransferase
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Cancer
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PRMT5/EGFR-IN-1 (Compound 10p) 是一种具有口服活性的双重 PRMT5/EGFR 抑制剂,IC50 分别为 15.47 和 19.31 μM。PRMT5/EGFR-IN-1 对 A549、MCF7、HeLa 和 MDA-MB-231 细胞系表现出抗增殖活性。PRMT5/EGFR-IN-1 具有良好的体内 PK 和 PD 特性。PRMT5/EGFR-IN-1 可显著抑制 MCF7 原位异种移植肿瘤的生长。
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HY-156296
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CDK
Apoptosis
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Cancer
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CDK9-Cyclin T1 PPI-IN-1 (Compound B19) 是一种选择性的 CDK9-Cyclin T1 蛋白-蛋白相互作用 (PPI) 抑制剂。CDK9-Cyclin T1 PPI-IN-1 抑制 TNBC MDA-MB-231 细胞的细胞增殖 (IC50: 0.044 μM),并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。CDK9-Cyclin T1 PPI-IN-1 抑制 CDK9 转录活性,减少 RNA Pol II CTD ser2 的磷酸化。CDK9-Cyclin T1 PPI-IN-1 抑制 TNBC 4T1 移植瘤小鼠模型中的肿瘤生长。
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HY-100753
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STAT
Apoptosis
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Cancer
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STAT3-IN-1 (compound 7d) 是强效的、选择性的、口服有效的STAT3 的抑制剂,其在HT29 和MDA-MB 231 细胞中的 IC50 值分别为1.82 μM 和2.14 μM。STAT3-IN-1 (compound 7d) 可诱导肿瘤细胞凋亡。
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HY-156096
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HDAC
Histone Methyltransferase
Caspase
Apoptosis
DNA/RNA Synthesis
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Cancer
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HDAC3-IN-2 (compound 4i) 是一种吡嗪酰肼基 HDAC3 抑制剂 (IC50: 14 nM),高效靶向三阴性乳腺癌细胞。HDAC3-IN-2 具有细胞毒性,对 4T1 的 IC50 为 0.55 μM,对 MDA-MB-231 的 IC50 为 0.74 μM。HDAC3-IN-2 在荷瘤小鼠模型中具有体内抗肿瘤功效,选择性增加 H3K9、H3K27 和 H4K12 的乙酰化水平,提高凋亡相关的 caspase-3、caspase-7 和细胞色素 c 含量,降低增殖相关的 Bcl-2、CD44、EGFR 和 Ki-67 水平。
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HY-155180
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PI3K
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Cancer
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FD2056 是一种有效的具有口服活性的 PI3K 抑制剂。FD2056 抑制 PI3Kα/PI3Kβ/PI3Kγ/PI3Kδ,IC50s 为 0.30、0.80、1.10、0.42 nM。FD2056 还抑制 CDK2-CyclinA2 和 CDK4-CyclinD3,IC50 分别为 115.95 和 2782.15 nM。FD2056 抑制乳腺癌细胞增殖,对于 MDA-MB-231、MDA-MB-468、MCF-7 细胞的 IC50 分别为 1.06、0.04、1.40 μM。FD2056 还可诱导癌症细胞凋亡 (apoptosis) 并抑制肿瘤生长。
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HY-149204
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Others
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Cancer
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SYNTi 是一种针对 syndecan/syntenin 蛋白质-蛋白质相互作用的 PDZ 结构域抑制剂。 SYNTi 的 IC50 值为 400 nM,配体效率 (LE) 值为 0.24。 SYNTi 可用于乳腺癌研究。
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HY-P99813
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HY-100682
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IAP
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Cancer
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T-3256336 是一种有效的口服活性 cIAP1 和 XIAP 抑制剂,IC50 值分别为 1.3, 200 nM。T-3256336 具有抗肿瘤活性。
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HY-143490
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PAK
Apoptosis
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Cancer
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PAK4-IN-2 是一种高效的 PAK4 抑制剂,IC50 为 2.7 nM。PAK4-IN-2 能将 MV4-11 细胞周期阻滞在 G0/G1 期,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。PAK4-IN-2 可用于癌症研究。
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HY-112649
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STAT
Apoptosis
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Cancer
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Pomstafib-2 是一种有效的选择性 STAT5b 抑制剂。Pomstafib-2 降低 pSTAT5b 的表达并诱导细胞凋亡 (Apoptosis)。
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HY-161083
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PARP
Histone Methyltransferase
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Cancer
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PARP/EZH2-IN-2 (compound 12e) 是一种双靶点 PARP1 和 EZH2 抑制剂,IC50 值分别为 6.89 和 27.34 nM。PARP/EZH2-IN-2 显示出抗癌活性,对正常细胞没有毒性。PARP/EZH2-IN-2 通过抑制 EZH2 去增加对 PARP1 的敏感性来间接实现合成致死,并通过调节过度自噬诱导细胞死亡。
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HY-126275
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ROCK
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Cancer
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HSD1590 是一种有效的 ROCK 抑制剂,对 ROCK1 和 ROCK2 的 IC50 值分别为 1.22 和 0.51 nM。HSD1590 与 ROCK 结合的 Kd 值 小于 2 nM。HSD1590 的细胞毒性低。
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HY-107209
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ROCK
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Cancer
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RKI-1313 是一种 ROCK 抑制剂,对 ROCK 1 和 ROCK 2 的 IC50s 分别为 34、8 µM。RKI-1313 对 ROCK 底物的磷酸化水平、迁移、侵袭或不依赖锚定的生长显示较小的影响。
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HY-149266
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ROCK
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Cancer
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THK01 是一种有效的 ROCK2 抑制剂,对 ROCK2 和 ROCK1 的 IC50 值分别为 5.7 和 923 nM。THK01 通过 ROCK2-STAT3 信号通路抑制乳腺癌转移。THK01 可用于乳腺癌研究。
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HY-118961
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Kinesin
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Cancer
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SR31527 chloride 是一种有效的 KIFC1 抑制剂,IC50 值为 6.6 µM。SR31527 chloride 降低细胞活力和集落形成。
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HY-144627
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PROTACs
TAM Receptor
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Cancer
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PROTAC Axl Degrader 2 是一种有效的选择性 PROTAC Axl 降解剂,IC50 为 1.61 µM。PROTAC Axl Degrader 2 显示出体外抗增殖活性、抗迁移活性。PROTAC Axl Degrader 2 诱导巨泡式细胞死亡 (mehuosis)。
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HY-144624
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PROTACs
TAM Receptor
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Cancer
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PROTAC Axl Degrader 1 是一种有效的选择性 PROTAC Axl 降解剂,IC50 为 0.92 µM。PROTAC Axl Degrader 1 显示出体外抗增殖活性、抗迁移活性。PROTAC Axl Degrader 1 诱导巨泡式细胞死亡。
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HY-152159
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Cytochrome P450
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Cancer
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CYP4Z1-IN-1 (compound 7c) 是一种有效的 CYP4Z1 抑制剂,IC50 为 41.8 nM。 CYP4Z1-IN-1 在体外和体内以浓度依赖性方式降低乳腺癌症干细胞标记物的表达、球体形成和转移能力以及肿瘤启动能力。
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HY-N10558
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Microtubule/Tubulin
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Cancer
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PM050489 是一种有效的聚酮类微管/微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 抑制剂,可从马达加斯加海绵 Lithoplocamia lithistoides 中分离。PM050489 抑制有丝分裂,IC50 值为 26.4 nM。PM050489 具有抗肿瘤活性,能用于癌症研究。
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HY-151471
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c-Myc
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Cancer
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Anticancer agent 84 是抗癌剂。Anticancer agent 84 通过稳定 G-四链体 (G4) 结构来抑制 c-MYC 的转录。Anticancer agent 84 可用于癌症研究。
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HY-132135
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Polo-like Kinase (PLK)
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Cancer
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(1E)-CFI-400437 dihydrochloride 是一种有效的 PLK4 (IC50= 0.6 nM),并对 PLK 家族的其他成员有选择性 (>10 μM)。(1E)-CFI-400437 dihydrochloride 抑制 Aurora A、 Aurora B、 KDR 和 FLT-3,IC50 分别为 0.37、0.21、0.48 和 0.18 μM。具有抗增殖活性。
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HY-147219
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HY-147219A
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PROTACs
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
EGFR
Apoptosis
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Cancer
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SIAIS164018 hydrochloride 是一种 PROTAC ALK 和 EGFR 降解剂,对 ALK 和 ALK G1202R 的 IC50 分别为 2.5 nM 和 6.6 nM。SIAIS164018 hydrochloride 强烈抑制癌细胞迁移和侵袭,引起细胞阻滞在 G1 期,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。SIAIS164018 hydrochloride 具有比 Brigatinib (HY-12857) 更好的特性。
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HY-146754
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MMP
Apoptosis
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Cancer
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MMP2-IN-1 是一种中度有效的 MMP2 抑制剂,IC50 为 6.8 µM。MMP2-IN-1 通过阻滞细胞周期和诱导细胞凋亡 (apoptosis),在某些癌细胞中表现出显著的抗增殖活性。
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HY-146010
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Carbonic Anhydrase
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Cancer
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Carbonic anhydrase inhibitor 13 (化合物 7) 是一种有效的碳酸酐酶 (CA) 抑制剂,其特征是 3- 甲基噻唑 [3,2-a] 苯并咪唑部分(作为尾部)通过脲基连接剂与锌锚定苯磺酰胺部分连接。
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HY-B0509A
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HY-144318
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HY-149086
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HY-19992
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HY-131183
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PROTACs
PD-1/PD-L1
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Inflammation/Immunology
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PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1,基于 Cereblon E3配体的 PD-1/PD-L1 PROTAC,抑制 PD-1/PD-L1 相互作用,IC50 为 39.2 nM。PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1 可显着恢复在 Hep3B/OS-8/hPD-L1 和 CD3 T 细胞共培养模型中抑制的免疫力。PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1 以溶酶体依赖性方式适度降低 PD-L1 的蛋白质水平。
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HY-122639
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Others
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Cancer
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ZINC05007751 是一种有效的 NIMA 相关激酶 NEK6 抑制剂,IC50 为 3.4 μM。ZINC05007751 对一组人类癌细胞系显示出抗增殖活性,并且在 BRCA2 突变的卵巢癌细胞系中显示出与顺铂和紫杉醇的协同效应。ZINC05007751 对 NEK1 和 NEK6 具有很强的选择性,但对 NEK2、NEK7 和 NEK9 没有明显的活性。
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HY-146684
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HDAC
Autophagy
Apoptosis
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Cancer
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HDAC-IN-36 (compound 23 g) 是一种口服有效的HDAC (组蛋白去乙酰化酶)抑制剂,其 IC50 为 11.68 nM (HDAC6)。HDAC-IN-36 可促进细胞凋亡 (apoptosis),自噬 (autophagy) 和抑制迁移。HDAC-IN-36 具有抗肿瘤和抗转移活性,可用于乳腺癌研究。
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HY-132578
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Phosphatase
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Cancer
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M5N36 是一种有效的选择性 Cdc25C 抑制剂,对 Cdc25A、Cdc25B、Cdc25C 的 IC50 值分别为 0.15、0.19、0.06 µM。M5N36 显示出抗增殖活性并增加 p-CDK1 和 p-CDK2 的表达。
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HY-13502
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HY-13502A
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Mitozantrone dihydrochloride; NSC 301739 dihydrochloride
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Topoisomerase
PKC
Orthopoxvirus
Apoptosis
Endogenous Metabolite
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Infection
Cancer
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盐酸米托蒽醌
Mitoxantrone dihydrochloride 是一种有效的拓扑异构酶II (topoisomerase II) 抑制剂。Mitoxantrone dihydrochloride 也可抑制蛋白激酶 C (PKC),其 IC50 值为 8.5 μM。Mitoxantrone dihydrochloride 诱导 B- 慢性淋巴细胞白血病 (B-CLL) 细胞凋亡 (apoptosis)。Mitoxantrone dihydrochloride 具有抗肿瘤活性。Mitoxantrone dihydrochloride 还具有抗正痘病毒 (orthopoxvirus) 活性,对牛痘和猴痘的 EC50 分别为 0.25 μM 和 0.8 μM。
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HY-122181A
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Histone Methyltransferase
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Cancer
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OTS186935 trihydrochloride 是一种有效的蛋白甲基转移酶 SUV39H2 抑制剂,IC50 值为 6.49 nM。OTS186935 trihydrochloride 对小鼠异种移植模型的肿瘤生长有明显的抑制作用,且无明显毒性。OTS186935 trihydrochloride 调节癌细胞中 γ-H2AX 的产生。
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HY-137005
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HY-149209
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CDK
STAT
Early 2 Factor (E2F)
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Cancer
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LL-K8-22 是一种有效、选择性和持久的 CDK8-cyclin C 双重降解剂,DC50 值分别为 2.52 和 2.64 μM。 LL-K8-22 还抑制 STAT1 Ser 727 磷酸化。 LL-K8-22 抑制 E2F 和 MYC 驱动的致癌转录程序。 LL-K8-22可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 研究。
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HY-13502AS
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Mitozantrone-d8(dihydrochloride); NSC 301739-d8 dihydrochloride
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Endogenous Metabolite
PKC
Apoptosis
Topoisomerase
Orthopoxvirus
Isotope-Labeled Compounds
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Infection
Cancer
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盐酸米托蒽醌-d8
Mitoxantrone-d8 dihydrochloride 是氘代标记的 Mitoxantrone dihydrochloride (HY-13502A)。Mitoxantrone dihydrochloride 是一种有效的拓扑异构酶II (topoisomerase II) 抑制剂。Mitoxantrone dihydrochloride 也可抑制蛋白激酶 C (PKC),其 IC50 值为 8.5 μM。Mitoxantrone dihydrochloride 诱导 B- 慢性淋巴细胞白血病 (B-CLL) 细胞凋亡 (apoptosis)。Mitoxantrone dihydrochloride 具有抗肿瘤活性。Mitoxantrone dihydrochloride 还具有抗正痘病毒 (orthopoxvirus) 活性,对牛痘和猴痘的 EC50 分别为 0.25 μM 和 0.8 μM。
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HY-139103
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HY-146681
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PAK
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Cancer
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PAK1-IN-1 是一种有效的选择性 PAK1 抑制剂,IC50 为 9.8 nM。PAK1-IN-1以剂量依赖性方式抑制 PAK1 相关肿瘤细胞的迁移和侵袭。
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HY-107551
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Gli
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Cancer
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GLI antagonist-1 是一种有效的 GLI 拮抗剂,IC50 值为 1.1 µM。GLI antagonist-1 显示出抗增殖活性。GLI antagonist-1 降低 GLI1 mRNA 表达。GLI antagonist-1 以剂量依赖性方式抑制集落形成。
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HY-162037
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CDK
FLT3
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Cancer
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CDDD11-8 是一种口服有效的,选择性的 CDK9 和 FLT3-ITD 抑制剂,Ki 值分别为 8 和 13 nM。CDDD11-8 可减少白血病细胞系的增殖,并且对那些含有 FLT3-ITD 突变的细胞系特别有效。
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HY-119995
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HY-108999A
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BWA770U
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DNA/RNA Synthesis
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Cancer
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Crisnatol (BWA770U) 是一种口服有效的抗癌剂和芳甲基氨基丙二醇类 DNA 插入器。Crisnatol 对人类乳腺癌细胞显示出体外细胞毒性,但对正常的人类皮肤成纤维细胞无效。
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HY-108999
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BWA770U mesylate
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DNA/RNA Synthesis
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Cancer
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Crisnatol (BWA770U) mesylate 是一种口服有效的抗癌剂和芳甲基氨基丙二醇类 DNA 插入器。Crisnatol mesylate 对人类乳腺癌细胞显示出体外细胞毒性,但对正常的人类皮肤成纤维细胞无效。
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HY-12003
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Aurora Kinase
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Cancer
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SNS-314 mesylate 是一种有效的选择性极光激酶 (aurora) 抑制剂,对极光激酶 A,B,C 的IC50 值分别为 9,31 和 6 nM。
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HY-135276
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MicroRNA
Apoptosis
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Cancer
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Targaprimir-96 是 microRNA-96 (miR-96) 加工的有效抑制剂。Targaprimir-96 选择性地调节癌细胞中 miR-96 的产生并触发凋亡 (apoptosis)。Targaprimir-96 高亲和力的与 primary miR-96 (pri-miR-96) 结合。Targaprimir-96 直接与乳腺癌细胞中的 pri-miR-96 结合,并不影响健康乳腺细胞。
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HY-N1506
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Others
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Cancer
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灵芝马酮
Ganodermanontriol,是从 Ganoderma lucidum 中提取的一种甾醇,通过 HO-1 的表达诱导 t-BHP 损伤肝细胞的抗炎活性。Ganodermanontriol 具有保肝作用。
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HY-136406
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ATP Synthase
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Infection
Cancer
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Bongkrekic acid 是一种由假单胞菌分泌的线粒体毒素 (mitochondrial toxin)。Bongkrekic acid 是线粒体腺嘌呤核苷酸 (ADP/ATP) 转位酶 (ANT) 的特异性配体而不是电子传递链的。Bongkrekic acid 必须通过线粒体内膜产生抑制 ADP/ATP 转运的作用。
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HY-135276A
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MicroRNA
Apoptosis
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Cancer
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Targaprimir-96 TFA 是 microRNA-96 (miR-96) 加工的有效抑制剂。Targaprimir-96 TFA 选择性地调节癌细胞中 miR-96 的产生并触发凋亡 (apoptosis)。Targaprimir-96 TFA 高亲和力的与 primary miR-96 (pri-miR-96) 结合。Targaprimir-96 TFA 直接与乳腺癌细胞中的 pri-miR-96 结合,并不影响健康乳腺细胞。
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HY-108344
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HY-115589
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HY-155020
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HY-160853
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Apoptosis
Microtubule/Tubulin
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Cancer
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Tubulin inhibitor 42 可以剂量依赖性地抑制 β -微管蛋白的活性 (IC50 = 3.5 µM)。Tubulin inhibitor 42 可以干扰微管动态平衡,导致癌细胞周期停滞在 G2/M 阶段,诱导细胞凋亡。此外,Tubulin inhibitor 42 还显著抑制了体内外的血管生成过程,阻止了肿瘤的血管供血和增长。
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HY-145438
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Others
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Cancer
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Antitumor agent-38 是一种有效的抗肿瘤剂。Antitumor agent-38 在肿瘤细胞中显示抗增殖活性。 Antitumor agent-38 诱导细胞周期停滞在 S 和 G2M 晚期而不干扰微管的形成和细胞形态的变化。
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HY-123847
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PIN1
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Cancer
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KPT-6566 是一种选择性的、共价的 prolyl 异构酶 PIN1 的抑制剂,共价结合到 PIN1 的催化位点,选择性地抑制和降解 PIN1。KPT-6566 对 PIN1 PPIase domain 的 IC50 值为 640 nM,Ki 值为 625.2 nM。KPT-6566 可用于癌症的研究。
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HY-122181B
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Histone Methyltransferase
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Cancer
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OTS186935 hydrochloride 是一种有效的蛋白甲基转移酶 SUV39H2 抑制剂,IC50 值为 6.49 nM。OTS186935 hydrochloride 对小鼠异种移植模型的肿瘤生长有明显的抑制作用,且无明显毒性。OTS193320 hydrochloride 调节癌细胞中 γ-H2AX 的产生。
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HY-108692
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HY-12486
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10,11-(Methylenedioxy)-20(S)-camptothecin
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Survivin
Apoptosis
IAP
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Cancer
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FL118 (10,11-(Methylenedioxy)-20(S)-camptothecin),一种喜树碱 (Camptothecin; HY-16560) 类似物,是一种口服有效的 survivin 抑制剂。FL118 与 DDX5 (p68) 结合,去磷酸化并降解 DDX5。FL118 可用于癌症的研究。
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HY-158108
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Autophagy
Ferroptosis
Reactive Oxygen Species
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Cancer
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anti-TNBC agent-6 (compound pt-3) 是一种有效的抗三阴性乳腺癌 (TNBC) 剂。anti-TNBC agent-6 显示细胞毒活性。anti-TNBC agent-6 诱导自噬 ( autophagy) 和铁死亡 (ferroptosis)。anti-TNBC agent-6 增强细胞内 ROS 积累。anti-TNBC agent-6 具有抗肿瘤活性,具有乳腺癌研究的潜力。
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HY-10331
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BAY 73-4506
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VEGFR
Autophagy
PDGFR
Raf
RET
c-Kit
FGFR
Tie
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Cancer
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瑞戈非尼
Regorafenib (BAY 73-4506) 是一种口服有效的多靶点受体酪氨酸激酶 (tyrosine kinase) 抑制剂,抑制 VEGFR1/2/3,PDGFRβ,Kit,RET 和 Raf-1 的 IC50 分别为 13/4.2/46,22,7,1.5 和 2.5 nM。Regorafenib 显示出非常强的抗肿瘤和抗血管生成活性。
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HY-10331A
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BAY 73-4506 monohydrate
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VEGFR
Autophagy
PDGFR
Raf
RET
FGFR
c-Kit
Tie
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Cancer
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瑞格非尼水合物
Regorafenib (BAY 73-4506) monohydrate 是一种口服有效的多靶点受体酪氨酸激酶 (tyrosine kinase) 抑制剂,抑制 VEGFR1/2/3,PDGFRβ,Kit,RET 和 Raf-1 的 IC50 分别为 13/4.2/46,22,7,1.5 和 2.5 nM。Regorafenib monohydrate 显示出非常强的抗肿瘤和抗血管生成活性。
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HY-122181
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HY-143491
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HY-N10457
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HY-10331B
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BAY 73-4506 mesylate
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VEGFR
PDGFR
RET
Raf
c-Kit
FGFR
Autophagy
Tie
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Cancer
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Regorafenib (BAY 73-4506) mesylate 是一种口服有效的多靶点受体酪氨酸激酶 (tyrosine kinase) 抑制剂,抑制 VEGFR1/2/3,PDGFRβ,Kit,RET 和 Raf-1 的 IC50 分别为 13/4.2/46,22,7,1.5 和 2.5 nM。Regorafenib mesylate 显示出非常强的抗肿瘤和抗血管生成活性。
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HY-120234
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Z-Leu-Leu-Nle-CHO; GSII
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γ-secretase
Proteasome
Apoptosis
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Cancer
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Z-LLNle-CHO (Z-Leu-Leu-Nle-CHO) 是一种 γ-Secretase 抑制剂 I。Z-LLNle-CHO 通过阻断 Akt 介导的促生存途径并诱导 caspase 和 ROS 依赖性细胞凋亡。Z-LLNle-CHO 可用于癌症的研究,如乳腺癌和白血病。
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HY-157135
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Carbonic Anhydrase
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Cancer
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hCAIX-IN-19 是一种磺胺类抑制剂,对 hCA IX 的抑制常数 (K I ) 为 6.2 nM,并对 hCA I 表现出良好的选择性 (hCA I/ hCA IX = 117) 。
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HY-146740
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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PD-1/PD-L1-IN-27 是一种有效的 PD-1/PD-L1 抑制剂,IC50 值为 134 nM。 PD-1/PD-L1-IN-27 具有低 T 细胞毒性的抗肿瘤作用。PD-1/PD-L1-IN-27 具有激活 CD8+ T 细胞和减少 T 细胞耗竭的能力。
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HY-138071
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HY-12352
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STAT
Apoptosis
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Cancer
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HJC0416 是一种有效的口服活性 STAT3 抑制剂 HJC0416 显示出抗增殖活性并诱导细胞凋亡 (apoptosis). HJC0416 降低 p-STAT3 (Tyr-705)、Cyclin D1 的表达并增加cleaved caspase-3 蛋白的表达。HJC0416 显示出抗肿瘤活性。
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HY-118762
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Cathepsin
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Cancer
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KGP94 是一种特异的 cathepsin L 抑制剂,IC50为 189 nM。KGP94 抑制转移癌的运动性和侵袭性,对人类细胞的毒性低 (GI50=26.9µM)。
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HY-147373
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PROTACs
Ligands for E3 Ligase
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Cancer
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DA-PROTAC 是一种有效的铜离子转运蛋白 Atox1 和 CCS 的 PROTAC 降解剂。DA-PROTAC 可结合 Atox1 和 CCS 蛋白,而该复合物可结合 E3 连接酶,导致 Atox1 和 CCS 泛素化水平升高,并通过蛋白酶体途径降解 Atox1 和 CCS 蛋白。DA-PROTAC可用于三阴性乳腺癌研究。
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Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
Cat. No. |
Product Name |
Category |
Target |
Chemical Structure |
Cat. No. |
Product Name |
Chemical Structure |
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- HY-109523S
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Cerivastatin-d3 sodium 是氘代标记的 Cerivastatin sodium (HY-109523)。Cerivastatin sodium 是一种合成的降脂剂,是一种高效,耐受性好,口服活性的 HMG-CoA 还原酶抑制剂,Ki 为 1.3 nM/L。Cerivastatin sodium 可降低低密度脂蛋白胆固醇水平。Cerivastatin sodium 还主要通过 RhoA 抑制作用来抑制 MDA-MB-231 细胞的增殖和侵袭,具有抗癌作用。
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- HY-13502AS
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Mitoxantrone-d8 dihydrochloride 是氘代标记的 Mitoxantrone dihydrochloride (HY-13502A)。Mitoxantrone dihydrochloride 是一种有效的拓扑异构酶II (topoisomerase II) 抑制剂。Mitoxantrone dihydrochloride 也可抑制蛋白激酶 C (PKC),其 IC50 值为 8.5 μM。Mitoxantrone dihydrochloride 诱导 B- 慢性淋巴细胞白血病 (B-CLL) 细胞凋亡 (apoptosis)。Mitoxantrone dihydrochloride 具有抗肿瘤活性。Mitoxantrone dihydrochloride 还具有抗正痘病毒 (orthopoxvirus) 活性,对牛痘和猴痘的 EC50 分别为 0.25 μM 和 0.8 μM。
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Cat. No. |
Product Name |
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Classification |
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- HY-157411
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炔烃
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anti-TNBC agent-5 (化合物 10C) 是一种三阴性乳腺癌 (TNBC) 抑制剂,具有较好的稳定性和药代动力学特性。anti-TNBC agent-5 对多种癌细胞显示出抗增殖活性。anti-TNBC agent-5 在 MDA-MB-231异种移植模型中,也能有效抑制 TNBC肺转移活性。anti-TNBC agent-5 可用于癌症的研究。
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